Review paper Rupatadine: a novel second-generation antihistamine - Grzelewska-Rzymowska, Iwona; Górski, Paweł (Advances in Dermatology and Allergology/Postępy Dermatologii i Alergologii, 2011)
Histamina odgrywa pierwszoplanową rolę w patogenezie alergicznego nieżytu nosa i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki. Istotną funkcję w reakcjach alergicznych pełni także czynnik aktywujący płytki krwi (PAF). Rupatadyna jest nowoczesnym lekiem przeciwhistaminowym wprowadzonym w Europie do leczenia alergicznego nieżytu nosa i przewlekłej, idiopatycznej pokrzywki u chorych ≥ 12. roku życia. Rupatadyna z powodu hybrydowej cząsteczki ma działanie przeciwhistaminowe i przeciw- PAF. Część tej cząsteczki wykazuje duże powinowactwo do receptorów H1, a druga część blokuje receptor dla PAF. Siła działania rupatadyny jest zdecydowanie większa niż innych leków przeciwhistaminowych drugiej generacji. Lek ten ma także aktywność przeciwalergiczną i przeciwzapalną. Blokował wydzielanie histaminy z komórek tucznych i innych cytokin prozapalnych, takich jak IL-5, IL-6, IL-8, TNF-α i GM-CSF, z ludzkich aktywowanych limfocytów. In vitro lek blokował chemotaksję ludzkich eozynofilów do eotaksyny i neutrofilów do PAF i LTB 4 . Przeciwalergiczna i przeciwzapalna aktywność rupatadyny wynika z blokowania NFκβ. Wyniki badań klinicznych wykazały, że lek ten jest znacząco bardziej skuteczny niż placebo , a podobnie skuteczny jak inne leki przeciwhistaminowe. Rupatadyna jest dobrze tolerowana, a działania niepożądane są łagodne lub umiarkowane. Do najczęściej występujących objawów należą ból głowy i sedacja. Lek jest bezpieczny, nie ma działania kardiotoksycznego oraz nie pogarsza aktywności psychomotorycznej i poznawczej.