Sertralina - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny: charakterystyka i zakres zastosowania w psychiatrii - MacQueen, Glenda; Born, Leslie; Steiner, Meir (Przewodnik Lekarza/Guide for GPs, 2003)
Sertralina, pochodna naftalenoaminy, jest silnym i selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny w presynaptycznych zakończeniach nerwowych. Sertralina ma liniowy profil farmakokinetyczny o okresie półtrwania ok. 26 godz. Jej główny metabolit N-demetylosertralina nie wydaje się hamować wychwytu zwrotnego serotoniny. Sertralina łagodnie hamuje izoenzym CYP2D6 cytochromu P450, ale ma mały wpływ na izoenzymy CYP1A2, CYP3A3/A4, CYP2C9 i CYP2C19. Jednak wiąże się ona silnie z białkami osocza i może zmieniać poziom innych środków, które również się z nimi silnie wiążą. Sertralina jest szeroko stosowana jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny o działaniu przeciwdepresyjnym i przeciwlękowym. Wyniki wielu badań klinicznych wykazują jej skuteczność w leczeniu depresji w porównaniu z placebo i innymi lekami przeciwdepresyjnymi. Jej skuteczność została wykazana w randomizowanych, kontrolowanych badaniach pacjentów z zaburzeniem obsesyjno-kompulsyjnym, zaburzeniem lękowym z napadami lęku, fobią społeczną i przedmiesiączkowym zespołem dysforycznym. W krótkoterminowych badaniach metodą próby otwartej sertralina okazała się skuteczna i dobrze tolerowana przez dzieci, młodzież i osoby starsze. Istnieją dane przemawiające za możliwością jej stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Typowe działania uboczne obejmują dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego oraz dysfunkcje seksualne; nagłe przerwanie stosowania leku może wywołać objawy z odstawienia. Profil bezpieczeństwa reakcji występujących w przypadku prze- dawkowania jest korzystnym argumentem za przydatnością sertraliny. Jej skuteczność zarówno w przypadku zaburzeń nastroju, jak i zaburzeń lękowych, w połączeniu z jej słabym oddziaływaniem na cytochrom P450 i profilem tolerancji i bezpieczeństwa w przypadkach przedawkowania wpływają na to, sertralina jest lekiem pierwszego rzutu w terapii prowadzonej zarówno w podstawowej, jak i wysoce specjalistycznej opiece zdrowotnej.