Selektywne modulatory receptora estrogenowego – przełom w terapii menopauzy? - J. Jakimiuk, Artur; Bogusiewicz, Michał (Menopause Review/Przegląd Menopauzalny, 2002)
Selektywne modulatory receptora estrogenowego (ang. Selective Estrogen Receptor Modulator – SERM) są substancjami, które w zależności od tkanki działają agonistycznie lub antagonistycznie w stosunku do estrogenów. Związki te oddziałują na komórki docelowe poprzez receptor estrogenowy, a ich selektywność uwarunkowana jest różnym wpływem na receptory a i b, zróżnicowaną dystrybucją tkankową receptorów oraz jakościowym i ilościowym składem koaktywatorów i korepresorów transkrypcji. SERM pierwszej generacji – tamoksyfen już od ponad 20 lat wykorzystywany jest w prewencji i leczeniu raka sutka. Obecnie postuluje się, że poprzez redukcję dawki leku można uniknąć objawów niepożądanych związanych z jego działaniem, bez zmniejszenia skuteczności terapeutycznej. Raloksyfen jest dotychczas jedynym lekiem z grupy SERM, zarejestrowanym do zapobiegania i leczenia osteoporozy pomenopauzalnej. Preparat ten redukuje częstość złamań kręgów oraz zwiększa gęstość mineralną kości. Ponadto zapobiega zachorowaniu na raka sutka, korzystnie oddziałuje na gospodarkę lipidową, obniża stężenia wskaźników ryzyka miażdżycy naczyń w surowicy krwi.