WSTĘP

A ceklofenak należy do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu fenylooctowego. Niesteroidowe leki przeciwzapalne to grupa leków o różnorodnej budowie chemicznej. Ich główny mechanizm działania polega na hamowaniu cyklooksygenazy (COX), czyli enzymu uczestniczącego w przemianie kwasu arachidonowego i odpowiedzialnego za produkcję prostaglandyn, tromboksanu i prostacykliny. Produkty te są przekaźnikami komórkowymi związanymi ze stanem zapalnym [1]. Cyklooksygenaza występuje w dwóch izoformach: COX-1 i COX-2. Pierwsza z nich jest enzymem konstytutywnym, występującym w wielu tkankach, a jej główną funkcją jest utrzymywanie homeostazy organizmu w normalnych warunkach. Druga z kolei jest aktywowana podczas reakcji zapalnej komórek: bierze udział w procesie zapalnym, przekaźnictwie bodźców bólowych i procesie termoregulacji. Poszczególne NLPZ w różnym stopniu hamują obie izoformy cyklooksygenazy. Różnią się zarówno powinowactwem, jak i selektywnością wobec COX-1 i COX-2 [2]. Aceklofenak jest lekiem preferencyjnym, silnie hamującym cyklooksygenazę indukowaną – COX-2, a dokładnie jej indukowaną formę odpowiedzialną za blokowanie syntezy prostaglandyny E2. W związku z tym ma silne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe oraz rzadziej wykorzystywane w praktyce lekarskiej działanie przeciwgorączkowe [3, 4]. Aceklofenak może być stosowany w leczeniu bólu zgodnie ze standardami farmakologicznego leczenia bólu zgodnie z drabiną analgetyczną opracowaną przez Światową Organizację Zdrowia. Wskazany jest (wg charakterystyki produktu leku obowiązującej w Polsce) do stosowania w objawowym leczeniu bólu i stanu zapalnego w chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa [5]. We wskazaniach rejestracyjnych aceklofenaku w wybranych krajach Unii Europejskiej dodatkowo znajdują się: leczenie rwy kulszowej, pierwotnych bólów kręgosłupa i lumbago, które najczęściej wynikają z choroby zwyrodnieniowej stawów kręgosłupa (jeśli jest w takich sytuacjach podawany, należy to ująć w dokumentacji medycznej). Inne wymienione wskazania, takie jak zapalenie ścięgien, kaletek maziowych, zapalenie tkanki łącznej czy bolesne zmiany chorobowe przyczepów ścięgnistych (entezopatie), nierozerwanie łączą się z chorobami reumatycznymi i podstawowymi wskazaniami terapeutycznymi aceklofenaku.

FARMAKOLOGIA I METABOLIZM

W organizmie człowieka aceklofenak jest metabolizowany do...


Pełna treść artykułu...