Aliskiren jest pierwszym preparatem z nowej grupy leków hipotensyjnych, który działa przez blokowanie działania reniny (hamuje aktywność reninową osocza o 75%). Pomimo małej biodostępności (ok. 3%) skutecznie obniża ciśnienie w ciągu całej doby, a to za sprawą długiego (20-40 godz.) okresu półtrwania. Zarejestrowany został w Stanach Zjednoczonych przez FDA (Food and Drug Administration) w marcu 2007 r., a w Europie w sierpniu 2007 r. do
leczenia nadciśnienia tętniczego. Może być stosowany w monoterapii lub leczeniu skojarzonym z innymi lekami hipotensyjnymi. Aliskiren w dawce 150-300 mg/dobę może stanowić dobre rozwiązanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego u chorych, u których leki pierwszego rzutu były nieskuteczne. W połączeniu z diuretykami tiazydowymi, inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę (ACEI) lub blokerami receptora angiotensyny (ARB) jego skuteczność hipotensyjna jest jeszcze większa. Badania kliniczne wskazują na działanie kardioprotekcyjne i nefroprotekcyjne aliskirenu. W badaniu ALOFT lek ten zmniejszał nasilenie objawów niewydolności serca, w badaniu ALLAY redukował przerost lewej komory serca, a w badaniu AVOID zmniejszał mikroalbuminurię u osób z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest biegunka pojawiająca się po dużych dawkach leku. Inne objawy, takie jak bóle głowy, znużenie, zawroty głowy i zapalenie nosogardzieli, nie były częstsze niż u chorych otrzymujących placebo.