Aliskiren - pierwszy doustny inhibitor reniny w leczeniu nadciśnienia tętniczego

Aliskiren jest pierwszym preparatem z nowej grupy leków hipotensyjnych, który działa przez blokowanie działania reniny (hamuje aktywność reninową osocza o 75%). Pomimo małej biodostępności (ok. 3%) skutecznie obniża ciśnienie w ciągu całej doby, a to za sprawą długiego (20-40 godz.) okresu półtrwania. Zarejestrowany został w Stanach Zjednoczonych przez FDA (Food and Drug Administration) w marcu 2007 r., a w Europie w sierpniu 2007 r. do
leczenia nadciśnienia tętniczego. Może być stosowany w monoterapii lub leczeniu skojarzonym z innymi lekami hipotensyjnymi. Aliskiren w dawce 150-300 mg/dobę może stanowić dobre rozwiązanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego u chorych, u których leki pierwszego rzutu były nieskuteczne. W połączeniu z diuretykami tiazydowymi, inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę (ACEI) lub blokerami receptora angiotensyny (ARB) jego skuteczność hipotensyjna jest jeszcze większa. Badania kliniczne wskazują na działanie kardioprotekcyjne i nefroprotekcyjne aliskirenu. W badaniu ALOFT lek ten zmniejszał nasilenie objawów niewydolności serca, w badaniu ALLAY redukował przerost lewej komory serca, a w badaniu AVOID zmniejszał mikroalbuminurię u osób z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest biegunka pojawiająca się po dużych dawkach leku. Inne objawy, takie jak bóle głowy, znużenie, zawroty głowy i zapalenie nosogardzieli, nie były częstsze niż u chorych otrzymujących placebo.

Aliskiren is the first of a new class of antihypertensive drugs, direct renin inhibitors, that acts by blocking the renin (suppresses plasma renin activity by about 75%). Despite a low bioactivalabilyty (about 3%) this drug effectively reduced blood pressure in cause its long (20-40 h) half-time. Aliskiren was approved by the US Food and Drug Administration (FDA) in march 2007, and in Europe in August 2007 for the treatment of hypertension. Aliskiren can be used in monotherapy or in combinations with other antihypertensives drugs. Aliskiren at a dosage of 150 or 300 mg daily may be a good option for control hypertension in patients in whom first-line antihypertensives were not efficacious. Combinated with tiazide diuretics, angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEIs) and angiotensin receptor blokers (ARBs) aliskiren was more efficacious antihypertensive agent. Clinical trials indicate cardioprotective and renoprotective effects. In ALOFT trial aliskiren reduced symptoms of heart failure, in ALLAY trial reduced left ventricular hypertrophy, and in AVOID trial reduced microalbuminury in patients with hypertension and diabetic type 2. The most common adverse is diarrhea after higher doses of aliskiren. Another like headache, fatigue, dizziness, and nasopharyngitis were no more common like by placebo.