Nebiwolol jest wysoce selektywnym lekiem β-adrenolitycznym III generacji, wykazującym się dodatkowym działaniem naczyniorozszerzającym, zależnym od uwalniania endogennego tlenku azotu (NO). W licznych badaniach odkryto „drugi poziom” właściwości terapeutycznych tego preparatu w postaci bardzo korzystnego wpływu na metaboliczno-humoralne przyczyny niewydolności serca i stwierdzono jego duży potencjał w profilaktyce i leczeniu patologicznych zjawisk prowadzących do niewydolności serca.