Winpocetyna – nowe wskazania do stosowania

Wstęp
Lecznicze właściwości winpocetyny zostały odkryte w latach 60. XX w. w laboratoriach firmy Gedeon Richter. Chemicznie jest to półsyntetyczna pochodna winkaminy, alkaloidu wyodrębnionego z barwinka mniejszego (Vinca minor). Do lecznictwa została wprowadzona w latach 70., pod nazwą Cavinton [1].
Mechanizm działania winpocetyny
Efekt terapeutyczny winpocetyny wywierany jest poprzez blokowanie fosfodiesterazy 1 (PDE1), enzymu zależnego od Ca²⁺ i kalmoduliny. Lek działa wybiórczo na tkanki ośrodkowego układu nerwowego. Nie stwierdzono hamownia tego enzymu w innych strukturach, m.in. w sercu [2]. Rozkurczające naczynia działanie winpocetyny najprawdopodobniej powodowane jest lokalnym, zależnym od PDE1, wzrostem stężenia cAMP i cGMP [3].
Neuroprotekcyjny wpływ winpocetyny jest związany z blokowaniem kanałów Na⁺ . Wykazano skuteczne hamowanie prądu sodowego, m.in. w neuronach korowych. Podobnie, winpocetyna zapobiega wiązaniu 3H-batrachotoksyny do synaptosomów korowych, jak również uszkodzeniu neuronów móżdżkowych, podwzgórzowych, korowych oraz neuronów prążkowia przez weratridynę [4]. Weratridyna jest alkaloidem powodującym trwałą aktywację kanałów sodowych, co prowadzi do wzrostu wewnątrzkomórkowego stężenia jonów sodu. Hamowanie prądu sodowego działa również korzystnie w zapobieganiu uszkodzeniu komórek nerwowych, spowodowanym stresem oksydacyjnym [5].
Winpocetyna zapobiega także uszkadzaniu komórek nerwowych przez kwas glutaminowy [6]. Kwas glutaminowy jest jednym z podstawowych neuroprzekaźników w OUN, lokalny wzrost jego stężenia w obrębie tkanek OUN nerwowego, powoduje jednak nieodwracalne uszkodzenia neuronalne [7]. Wzrost stężenia glutaminianu obserwuje się, m.in. w przebiegu udarów oraz uszkodzeń mechanicznych OUN. Stwierdzono, że winpocetyna posiada zdolność łączenia się z receptorami glutaminianowymi.
Dzięki jednoczesnemu hamowaniu czynności zarówno kanałów Na⁺ , jak i Ca²⁺ winpocetyna pobudza tworzenie nowych połączeń neuronalnych, co pozytywnie wpływa na poprawę funkcji poznawczych [8]. Za poprawę funkcji poznawczych odpowiedzialne jest również hamowanie przez winpocetynę apoptozy neuronalnej [9].

W badaniach in vivo wykazano, że winpocetyna poprawia przepływ przez naczynia mózgowe. Jednorazowa dawka 10 mg istotnie zwiększała przepływ przez tętnicę...


View full text...