Leki beta-adrenolityczne są konkurencyjnymi antagonistami amin katecholowych w zakresie ich działania na receptor beta-adrenergiczny. Co ogranicza zastosowanie beta-adrenolityków? Pod względem częstości i znaczenia klinicznego najważniejsze są zaostrzenie niewydolności serca, zaburzenia przewodzenia, niepożądane reakcje ze strony układu oddechowego (odczyny bronchospastyczne) oraz zaburzenia gospodarki metabolicznej. Obecnie, mając do dyspozycji duży arsenał leków beta-adrenolitycznych, pacjentowi z różnymi chorobami współtowarzyszącymi można dobrać je indywidualnie. W przypadku niewydolności serca będą to karwedilol, metoprolol o przedłużonym działaniu, bisoprolol czy nebiwolol w populacji osób starszych. W przypadku niewydolności nerek preferowane powinny być metoprolol i karwedilol, ten ostatni, pod warunkiem że niewydolności nerek nie towarzyszy niedokrwistość, którą mógłby nasilać. W zespole metabolicznym – na który składają się otyłość, zaburzenia gospodarki węglowodanowej i lipidowej, nadciśnienie tętnicze – beta-blokerem z wyboru powinien być karwedilol. W przypadku dysfunkcji śródbłonka udowodniona skuteczność cechuje nebiwolol i karwedilol. W chorobach płuc najlepsze referencje mają bez wątpienia celiprolol i nebiwolol.