Charakterystyka propofolu

Propofol (2,6-diizopropylofenol) to podawany dożylnie, krótko działający środek znieczulenia ogólnego, tzw. „mleko zapomnienia” (jest dostępny w postaci 10% mlecznobiałej emulsji tłuszczowej) [1, 2]. Strukturę chemiczną propofolu przedstawiono na rycinie 1. Zsyntetyzowano go w 1980 r., a do użytku klinicznego wprowadzono w 1986 r. Ma on właściwości sedatywno-nasenne oraz przeciwpadaczkowe, natomiast jest pozbawiony działania przeciwbólowego.

W anestezjologii powszechnie wykorzystuje się go do indukcji znieczulenia ogólnego, podczas krótkotrwałych zabiegów w ramach „chirurgii jednego dnia” oraz zabiegów niechirurgicznych, np. kardiowersji czy ablacji. Aktualne oficjalne wskazania do jego stosowania w Polsce zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego to:

• indukcja i podtrzymanie znieczulenia ogólnego u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 3 lat,

• sedacja u wentylowanych mechanicznie pacjentów w wieku powyżej 16 lat w warunkach intensywnej opieki medycznej,

• sedacja u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 3 lat poddawanych zabiegom chirurgicznym i diagnostycznym, oddzielnie lub w połączeniu ze znieczuleniem miejscowym lub regionalnym.

Nie wszyscy zdają sobie sprawę, że podczas długotrwałego przyjmowania lek ten przejawia potencjał uzależniający.

Zamierzeniem autora pracy było przedstawienie mało znanego problemu nadużywania propofolu – popularnego leku stosowanego do krótkotrwałego znieczulenia ogólnego – w celach niemedycznych (rekreacyjnych). Dokonano przeglądu najważniejszych doniesień naukowych na ten temat, w tym opisów przypadków przedawkowania zakończonych zgonem. Problem ten jest szczególnie istotny, ponieważ leki stosowane w anestezjologii i intensywnej terapii cechuje wysoka śmiertelność w sytuacji przypadkowego lub celowego przedawkowania.

Przypadek Michaela Jacksona

Propofol zyskał światowy rozgłos po śmierci gwiazdy muzyki pop – Micheala Jacksona, który zmarł 25 czerwca 2009 r. w niejasnych okolicznościach.

Wyniki badań toksykologicznych ujawniły obecność propofolu, lorazepamu i midazolamu. W listopadzie 2011 r., po trwającym dwa lata dochodzeniu, osobisty lekarz Michaela Jacksona – Conrad Murray – został uznany winnym nieumyślnego spowodowania śmierci piosenkarza poprzez podanie propofolu w warunkach domowych (w celu terapii bezsenności!).

Przypuszcza się, że śmierć nastąpiła na skutek synergicznego depresyjnego działania podanych leków na napęd oddechowy. W slangu anestezjologicznym pojawiło się nawet określenie michael jackson jako synonim propofolu.

Używanie propofolu w celach rekreacyjnych

W literaturze naukowej coraz częściej sygnalizowany jest problem nadużywania propofolu w celach rekreacyjnych (powoduje m.in. łagodną euforię, halucynacje i odhamowanie seksualne, a także wrażenie „wypoczęcia” [1]), głównie przez anestezjologów. Wynika to oczywiście z ułatwionego dostępu do anestetyków w tej grupie zawodowej. Duże obciążenie psychiczne związane z pracą w trudnych warunkach (stany nagłe, bezpośrednie zagrożenie życia pacjentów) przekłada się na większy niż w innych specjalizacjach odsetek samobójstw i uzależnień, w tym uzależnień lekowych.

Podsumowując dotychczasowe wyniki badań, można stwierdzić, że lekarze anestezjolodzy najczęściej stosują propofol z trzech powodów:

• w celu radzenia sobie ze stresem i bezsennością – propofol umożliwia natychmiastowe, „głębokie” zaśnięcie,

• dla efektu euforycznego – w dawkach mniejszych niż znieczulające (subanestetycznych) lek wywołuje silne poczucie odprężenia, satysfakcji, przyjemności oraz krótkotrwałą euforię tuż po wybudzeniu,

• łatwy dostęp – propofol w wielu szpitalach na świecie wciąż nie podlega tak restrykcyjnej kontroli aptecznej i ilościowej jak opioidy (np. fentanyl), co ułatwia jego potajemne pobranie [2].

Badanie ankietowe przeprowadzone przez Uniwersytet w Kolorado wykazało, że w 18% ośrodków anestezjologicznych w USA stwierdzono jeden lub więcej przypadków nadużycia propofolu w ciągu minionych 10 lat [3]. Częstość nadużywania tego leku oszacowano na 10/10 000 osób związanych zawodowo z anestezjologią, co stanowiło 5-krotny wzrost w stosunku do wyników poprzedniego badania.

Raporty z Australii i Nowej Zelandii dotyczące uzależnienia wśród anestezjologów wykazały, że propofol był najczęściej nadużywanym lekiem nieopioidowym – odpowiadał za 41% wszystkich przypadków uzależnień w tej grupie zawodowej. W grupie ryzyka znajdują się szczególnie młodzi lekarze w trakcie rezydentury [4].

Chroniczne przyjmowanie propofolu (raportowano nawet do 100 iniekcji dziennie!) prowadzi do uzależnienia psychicznego i fizycznego [5]. Lek ten ze względu na swe złożone mechanizmy działania (oddziaływanie na różne szlaki ośrodkowej neurotransmisji) ma potencjał uzależniający [6]. Opisano przypadki rozwoju tolerancji, wystąpienia zespołu odstawiennego, a także śmierci na skutek przedawkowania (tab. 1) [7–9].

Lek podany dożylnie odcina świadomość w ciągu 30–60 sekund. Jeśli osoba przyjmująca go samodzielnie straci przytomność, dochodzi do zwiotczenia mięśni, bezdechu i niedotlenienia mózgu. Bez asysty drugiej osoby oraz natychmiastowej sztucznej wentylacji przedawkowanie niemal zawsze kończy się zgonem [10].

Podsumowanie

Wskazane wydają się: (1) wzmożenie kontroli nad przechowywaniem i dostępem personelu medycznego do propofolu oraz (2) uwrażliwienie środowiska lekarskiego i pielęgniarskiego na objawy uzależnienia wśród przedstawicieli tych zawodów.

Oświadczenia/Disclosures

Badanie nie otrzymało zewnętrznego finansowania./Financial support and sponsorship: none.

Zgoda komisji etycznej: nie dotyczy./Institutional review board statement: none.

Autor deklaruje brak konfliktu interesów./Conflicts of interest: none.

Piśmiennictwo