Podstawą leczenia hipolipemizującego są statyny. W przypadku stosowania najsilniej działającej atorwastatyny lub rosuwastatyny można obniżyć stężenie LDL-C maksymalnie o 60%. W praktyce klinicznej nie u wszystkich pacjentów udaje się osiągnąć docelowe wartości LDL-C, szczególnie u chorych z hipercholesterolemią rodzinną, nietolerujących statyn lub bardzo wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego. U tych pacjentów należy rozważyć leczenie skojarzone. Bardzo obiecującą formą terapii są nowe leki z grupy inhibitorów PCSK9. U chorych z dyslipidemią aterogenną i stężeniem triglicerydów (TG) powyżej 200 mg/dl (2,3 mmol/l) można rozważyć dołączenie do statyny fenofibratu.