Bisoprolol należy do najnowocześniejszych β-adrenolityków bez właściwości wazodylatacyjnych, będąc jednocześnie lekiem wybitnie kardioselektywnym. W porównaniu z β-adrenolitykami III generacji (nebiwolol, karwedilol) o wiele skuteczniej i szybciej redukuje częstość rytmu serca. Należy po niego sięgać w celu uzyskania bardziej skutecznej kontroli częstości rytmu, co ma ogromne znaczenie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.