Metadon należy do grupy analgetyków opioidowych III stopnia drabiny analgetycznej Światowej Organizacji Zdrowia (World Health Organization – WHO). U chorych na nowotwory metadon jest najczęściej stosowany w zamianie opioidów, przy niedostatecznej analgezji i nasilonych objawach niepożądanych podczas leczenia innymi opioidami: fentanylem, buprenorfiną, morfiną i oksykodonem. Rzadziej rozważa się podawanie metadonu jako pierwszego silnego analgetyku opioidowego. Coraz częściej metadon jest dodawany do innych opioidów przy braku skutecznej analgezji.

Metadon wykazuje specyficzne własności farmakodynamiczne i farmakokinetyczne w porównaniu z innymi opioidami. Do zalet leku można zaliczyć wielokierunkowe działanie przeciwbólowe i sugerowaną wysoką skuteczność w bólu neuropatycznym, wysoką biodostępność po podaniu drogą doustną i doodbytniczą, długi czas trwania analgezji, brak aktywnych metabolitów, wydalanie głównie drogą przewodu pokarmowego, a także niski koszt leczenia. Wśród wad leku wymienia się trudny do przewidywania, długi i zmienny okres półtrwania leku, co może prowadzić do kumulacji i wystąpienia objawów niepożądanych, metabolizm przy udziale cytochromu P-450, co powoduje ryzyko licznych interakcji lekowych, możliwość wydłużenia odcinka QT, trudności w przeliczaniu dawek innych opioidów na metadon i dawkowaniu leku. Wymienione zalety, zwłaszcza wysoka skuteczność analgetyczna, niskie koszty leczenia i brak istotnego efektu immunosupresyjnego, powodują, iż metadon jest ważną alternatywą bądź uzupełnieniem terapii innymi opioidami. Leczenie metadonem powinno być prowadzone przez lekarzy doświadczonych w terapii bólu przewlekłego.

W artykule opisano własności farmakodynamiczne i farmakokinetyczne metadonu, zasady przeliczania dawek innych opioidów na metadon i dawkowania leku. Dokonano przeglądu badań klinicznych metadonu w leczeniu bólu u chorych na nowotwory. Na podstawie przeglądu piśmiennictwa i własnych doświadczeń zaproponowano sposób przeliczania dawek innych opioidów na metadon i dawkowania leku.