eISSN: 2299-0038
ISSN: 1643-8876
Menopause Review/Przegląd Menopauzalny
Current issue Archive Manuscripts accepted About the journal Special Issues Editorial board Abstracting and indexing Subscription Contact Instructions for authors Ethical standards and procedures

SCImago Journal & Country Rank
 
1/2009
vol. 8
 
Share:
Share:
more
 
 
abstract:

Stanowisko Zespołu Ekspertów Polskiego Towarzystwa Ginekologicznego na temat zastosowania tibolonu w ramach menopauzalnej terapii hormonalnej

Romuald Dębski
,
Jan Kotarski
,
Tomasz Paszkowski
,
Leszek Pawelczyk
,
Tomasz Pertyński
,
Marek Spaczyński

Przegląd Menopauzalny 2009; 1: 1–5
Online publish date: 2009/03/12
View full text
Get citation
ENW
EndNote
BIB
JabRef, Mendeley
RIS
Papers, Reference Manager, RefWorks, Zotero
AMA
APA
Chicago
Harvard
MLA
Vancouver
 
Zespół Ekspertów Polskiego Towarzystwa Ginekologicznego na posiedzeniu 19 grudnia 2008 r. dokonał przeglądu najnowszego piśmiennictwa na temat zastosowania tibolonu w ramach menopauzalnej terapii hormonalnej.
Tibolon jest specyficznym tkankowo, syntetycznym steroidem o powinowactwie zarówno do receptora estrogenowego, jak i progesteronowego oraz androgenowego. Ta unikalna aktywność biologiczna tibolonu wynika z aktywności jego trzech metabolitów, mających w poszczególnych tkankach różne powinowactwo do trzech ww. receptorów steroidowych. Tibolon wpływa zarówno na aktywację receptorów steroidowych, jak i działa drogą pozareceptorową, jako regulator szlaków enzymatycznych oraz specyficznego metabolizmu tkankowego [1].
Po podaniu doustnym z tibolonu powstają w organizmie jego trzy podstawowe metabolity:
• 3a-hydroksytibolon,
• 3a-hydroksytibolon,
• D-4-izomer.
Dwa pierwsze spośród wymienionych powyżej metabolitów tibolonu wykazują typową aktywność estrogenową w kościach, układzie krążenia, pochwie i ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Za unikalne działanie tibolonu odpowiada natomiast trzecia pochodna (D-4-izomer), która w endometrium wykazuje aktywność progestagenną, a w OUN i wątrobie aktywność androgenną.
Aktywność estrogenowa tibolonu jest ok. 16 razy mniejsza niż etynyloestradiolu [2], siła działania progestagenowego stanowi zaś ekwiwalent ok. 12,5% aktywności noretisteronu [3].
Wzór chemiczny tibolonu przedstawiono na rycinie 1.

Tibolon a objawy wypadowe
Tibolon jest zarejestrowany w 90 krajach jako lek w terapii objawów zespołu klimakterycznego w ramach menopauzalnej terapii hormonalnej (menopausal hormone therapy – MHT). Jest on szczególnie skuteczny w zwalczaniu objawów wazomotorycznych. Korzystny efekt jego działania w tym zakresie polega na kontroli dystrybucji norepinefryny, endorfin i serotoniny na poziomie ośrodka termoregulacji w OUN.
Tibolon łagodzi objawy naczynioworuchowe równie skutecznie jak walerianian estradiolu [4], ciągła terapia oparta na 17b-estradiolu i octanie noretisteronu [5] oraz terapia sekwencyjna estrogenami skoniugowanymi i octanem medroksyprogesteronu [6].
Ponadto udokumentowano korzystne działanie tibolonu u pacjentek po menopauzie skarżących się na naczynioworuchowe bóle i zawroty głowy, bóle kręgosłupa, parestezje, suchość skóry, bezsenność, uczucie...


View full text...
Quick links
© 2021 Termedia Sp. z o.o. All rights reserved.
Developed by Bentus.
PayU - płatności internetowe