Zespół Ekspertów Polskiego Towarzystwa Ginekologicznego na posiedzeniu 19 grudnia 2008 r. dokonał przeglądu najnowszego piśmiennictwa na temat zastosowania tibolonu w ramach menopauzalnej terapii hormonalnej.
Tibolon jest specyficznym tkankowo, syntetycznym steroidem o powinowactwie zarówno do receptora estrogenowego, jak i progesteronowego oraz androgenowego. Ta unikalna aktywność biologiczna tibolonu wynika z aktywności jego trzech metabolitów, mających w poszczególnych tkankach różne powinowactwo do trzech ww. receptorów steroidowych. Tibolon wpływa zarówno na aktywację receptorów steroidowych, jak i działa drogą pozareceptorową, jako regulator szlaków enzymatycznych oraz specyficznego metabolizmu tkankowego [1].
Po podaniu doustnym z tibolonu powstają w organizmie jego trzy podstawowe metabolity:
• 3a-hydroksytibolon,
• 3a-hydroksytibolon,
• D-4-izomer.
Dwa pierwsze spośród wymienionych powyżej metabolitów tibolonu wykazują typową aktywność estrogenową w kościach, układzie krążenia, pochwie i ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Za unikalne działanie tibolonu odpowiada natomiast trzecia pochodna (D-4-izomer), która w endometrium wykazuje aktywność progestagenną, a w OUN i wątrobie aktywność androgenną.
Aktywność estrogenowa tibolonu jest ok. 16 razy mniejsza niż etynyloestradiolu [2], siła działania progestagenowego stanowi zaś ekwiwalent ok. 12,5% aktywności noretisteronu [3].
Wzór chemiczny tibolonu przedstawiono na rycinie 1.

Tibolon a objawy wypadowe
Tibolon jest zarejestrowany w 90 krajach jako lek w terapii objawów zespołu klimakterycznego w ramach menopauzalnej terapii hormonalnej (menopausal hormone therapy – MHT). Jest on szczególnie skuteczny w zwalczaniu objawów wazomotorycznych. Korzystny efekt jego działania w tym zakresie polega na kontroli dystrybucji norepinefryny, endorfin i serotoniny na poziomie ośrodka termoregulacji w OUN.
Tibolon łagodzi objawy naczynioworuchowe równie skutecznie jak walerianian estradiolu [4], ciągła terapia oparta na 17b-estradiolu i octanie noretisteronu [5] oraz terapia sekwencyjna estrogenami skoniugowanymi i octanem medroksyprogesteronu [6].
Ponadto udokumentowano korzystne działanie tibolonu u pacjentek po menopauzie skarżących się na naczynioworuchowe bóle i zawroty głowy, bóle kręgosłupa, parestezje, suchość skóry, bezsenność, uczucie znużenia, duszność, kołatanie serca, problemy z koncentracją i drażliwość....


Pełna treść artykułu...