Streszczenie
Nowe grupy leków neuroleptycznych – inhibitory fosfodiesterazy 10A. Przegląd narracyjny
- Geriatrics Clinic and Polyclinic, National Geriatrics, Rheumatology and Rehabilitation Institute, Poland; Klinika i Poliklinika Geriatrii, Narodowy Instytut Geriatrii, Reumatologii i Rehabilitacji im. prof. dr hab. med. Eleonory Reicher, Warszawa, Polska
- Department Clinical Pharmacology, Medical University of Lodz, Poland; Zakład Farmakologii Klinicznej, Uniwersytet Medyczny w Łodzi, Polska
Cel.
Celem pracy był narracyjny przegląd piśmiennictwa na temat nowej grupy leków neuroleptycznych, jakimi mogą być inhibitory fosfodiesterazy 10A.
Przegląd piśmiennictwa.
Zahamowanie aktywności fosfodiesterazy 10A zwiększa stężenie cyklicznych nukleotydów w neuronach dopaminergicznych prążkowia. Receptor D2 pobudzony przez dopaminę hamuje aktywność cyklazy adenylanowej, przez co zmniejsza się stężenie w komórce cAMP i aktywność kinazy białkowej A oraz ekspresja białek zależnych od czynnika transkrypcyjnego CREB. Zablokowanie receptora D2 dopaminowego przez neuroleptyk zwiększa stężenie cAMP w komórce, podobnie jak zablokowanie PDE10A. W przeciwieństwie do antagonistów receptora D2 dopaminowego, inhibitory PDE10A nie wywołują objawów pozapiramidowych i nie indukują zespołu metabolicznego. Zsyntetyzowano już kilka inhibitorów fosfodiesterazy 10A, które w chwili obecnej są w drugiej fazie badań klinicznych.
Wnioski.
Inhibitory fosfodiesterazy 10A stanowią nową grupę leków o działaniu neuroleptycznym, pozbawionych efektów niepożądanych w postaci zespołu metabolicznego i objawów parkinsonowskich.
Słowa kluczowe
neuroleptyki, fosfodiesteraza 10A, schizofrenia
Zintergrowane z
